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  TreatmentUpdate 198 | C...  
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Sofosbuvir + ledipasvir or GS-9669
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Sofosbuvir + ledipasvir ou GS-9669
  Selected HCV drugs in d...  
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This is a nucleoside NS5B polymerase inhibitor (formerly called PSI-7977). Preliminary clinical trials have found that GS-7977 has powerful anti-HCV activity against genotype 1 strains. When GS-7977 was used together with peginterferon-alpha and ribavirin in HCV gentotype 1 volunteers who had never previously received therapy, large decreases in HCV viral load occurred in as little as three days.
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Ce médicament est un inhibiteur nucléosidique de la polymérase NS5B du VHC (qui portait autrefois le nom de PSI-7977). Les essais cliniques préliminaires ont révélé que le GS-7977 possède une activité anti-VHC puissante contre les souches du génotype 1. Lorsque le GS-7977 était utilisé en association avec le peginterféron-alpha et la ribavirine chez des volontaires porteurs du génotype 1 du VHC qui n'avaient jamais reçu de traitement auparavant, on observait des baisses importantes de la charge virale en VHC après aussi peu que trois jours. Lorsque le GS-7977 est utilisé en trithérapie avec l'interféron et la ribavirine, il semble agir efficacement contre les génotypes 2 et 3. Les effets secondaires éventuels ne sont pas encore clairs. De nombreux essais cliniques sont en cours ou prévus pour évaluer ce médicament, dont certains se déroulent en l'absence d'interféron. Les meilleures combinaisons de médicaments à utiliser avec le GS-7977 n'ont pas encore été clairement établies.
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This is a nucleoside NS5B polymerase inhibitor (formerly called PSI-7977). Preliminary clinical trials have found that GS-7977 has powerful anti-HCV activity against genotype 1 strains. When GS-7977 was used together with peginterferon-alpha and ribavirin in HCV gentotype 1 volunteers who had never previously received therapy, large decreases in HCV viral load occurred in as little as three days.
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Ce médicament est un inhibiteur nucléosidique de la polymérase NS5B du VHC (qui portait autrefois le nom de PSI-7977). Les essais cliniques préliminaires ont révélé que le GS-7977 possède une activité anti-VHC puissante contre les souches du génotype 1. Lorsque le GS-7977 était utilisé en association avec le peginterféron-alpha et la ribavirine chez des volontaires porteurs du génotype 1 du VHC qui n'avaient jamais reçu de traitement auparavant, on observait des baisses importantes de la charge virale en VHC après aussi peu que trois jours. Lorsque le GS-7977 est utilisé en trithérapie avec l'interféron et la ribavirine, il semble agir efficacement contre les génotypes 2 et 3. Les effets secondaires éventuels ne sont pas encore clairs. De nombreux essais cliniques sont en cours ou prévus pour évaluer ce médicament, dont certains se déroulent en l'absence d'interféron. Les meilleures combinaisons de médicaments à utiliser avec le GS-7977 n'ont pas encore été clairement établies.
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This is a nucleoside NS5B polymerase inhibitor (formerly called PSI-7977). Preliminary clinical trials have found that GS-7977 has powerful anti-HCV activity against genotype 1 strains. When GS-7977 was used together with peginterferon-alpha and ribavirin in HCV gentotype 1 volunteers who had never previously received therapy, large decreases in HCV viral load occurred in as little as three days.
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Ce médicament est un inhibiteur nucléosidique de la polymérase NS5B du VHC (qui portait autrefois le nom de PSI-7977). Les essais cliniques préliminaires ont révélé que le GS-7977 possède une activité anti-VHC puissante contre les souches du génotype 1. Lorsque le GS-7977 était utilisé en association avec le peginterféron-alpha et la ribavirine chez des volontaires porteurs du génotype 1 du VHC qui n'avaient jamais reçu de traitement auparavant, on observait des baisses importantes de la charge virale en VHC après aussi peu que trois jours. Lorsque le GS-7977 est utilisé en trithérapie avec l'interféron et la ribavirine, il semble agir efficacement contre les génotypes 2 et 3. Les effets secondaires éventuels ne sont pas encore clairs. De nombreux essais cliniques sont en cours ou prévus pour évaluer ce médicament, dont certains se déroulent en l'absence d'interféron. Les meilleures combinaisons de médicaments à utiliser avec le GS-7977 n'ont pas encore été clairement établies.
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This is a nucleoside NS5B polymerase inhibitor (formerly called PSI-7977). Preliminary clinical trials have found that GS-7977 has powerful anti-HCV activity against genotype 1 strains. When GS-7977 was used together with peginterferon-alpha and ribavirin in HCV gentotype 1 volunteers who had never previously received therapy, large decreases in HCV viral load occurred in as little as three days.
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Ce médicament est un inhibiteur nucléosidique de la polymérase NS5B du VHC (qui portait autrefois le nom de PSI-7977). Les essais cliniques préliminaires ont révélé que le GS-7977 possède une activité anti-VHC puissante contre les souches du génotype 1. Lorsque le GS-7977 était utilisé en association avec le peginterféron-alpha et la ribavirine chez des volontaires porteurs du génotype 1 du VHC qui n'avaient jamais reçu de traitement auparavant, on observait des baisses importantes de la charge virale en VHC après aussi peu que trois jours. Lorsque le GS-7977 est utilisé en trithérapie avec l'interféron et la ribavirine, il semble agir efficacement contre les génotypes 2 et 3. Les effets secondaires éventuels ne sont pas encore clairs. De nombreux essais cliniques sont en cours ou prévus pour évaluer ce médicament, dont certains se déroulent en l'absence d'interféron. Les meilleures combinaisons de médicaments à utiliser avec le GS-7977 n'ont pas encore été clairement établies.
  Elvitegravir in treatme...  
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GS-7340 is converted into tenofovir once it is inside the body. Researchers refer to drugs that are converted into another drug inside the body as pro-drugs. Preliminary results suggest that taking GS-7340 results in somewhat less tenofovir in the blood than taking tenofovir directly.
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Le GS-7340 se convertit en ténofovir une fois à l'intérieur du corps. Les chercheurs appellent ce genre de médicaments des pro-médicaments. Des résultats préliminaires laissent croire que la prise du GS-7340 donne lieu à des taux de ténofovir quelque peu moins élevés dans le sang que la prise du ténofovir lui-même. Il est donc possible que le GS-7340 cause moins de problèmes rénaux que le ténofovir, sans que son activité anti-VIH soit compromise. Des essais cliniques seront toutefois nécessaires pour évaluer cette question. Si le GS-7340 s'avère plus ou moins équivalant au ténofovir sur le plan de l'activité anti-VIH, on peut présumer que Gilead remplacera le ténofovir par le GS-7340.
  Elvitegravir in treatme...  
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GS-7340 is converted into tenofovir once it is inside the body. Researchers refer to drugs that are converted into another drug inside the body as pro-drugs. Preliminary results suggest that taking GS-7340 results in somewhat less tenofovir in the blood than taking tenofovir directly.
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Le GS-7340 se convertit en ténofovir une fois à l'intérieur du corps. Les chercheurs appellent ce genre de médicaments des pro-médicaments. Des résultats préliminaires laissent croire que la prise du GS-7340 donne lieu à des taux de ténofovir quelque peu moins élevés dans le sang que la prise du ténofovir lui-même. Il est donc possible que le GS-7340 cause moins de problèmes rénaux que le ténofovir, sans que son activité anti-VIH soit compromise. Des essais cliniques seront toutefois nécessaires pour évaluer cette question. Si le GS-7340 s'avère plus ou moins équivalant au ténofovir sur le plan de l'activité anti-VIH, on peut présumer que Gilead remplacera le ténofovir par le GS-7340.
  The Quad (Stribild) and...  
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One clinical trial testing the Quad is called GS-US-236-0102. In this study, researchers are analyzing data from nearly 700 participants who are taking either the Quad or a triple-drug co-formulation called Atripla (efavirenz + tenofovir + FTC).
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L'un des essais cliniques examinant la Quad s'appelle la GS-US-236-0102. Les chercheurs responsables de cette étude analysent les données recueillies auprès de presque 700 participants qui prennent soit la Quad soit une triple coformulation appelée Atripla (éfavirenz + ténofovir + FTC). Gilead Sciences compte poursuivre son essai GS-US-236-0102 pour un total de 192 semaines (quatre ans environ). Il s'agit d'une étude à double insu contrôlée contre placebo, ce qui veut dire que les participants ne sauront pas quelle combinaison de médicaments ils reçoivent jusqu'à ce qu'ils quittent l'étude. Ce suivi à long terme fournira d'importantes données sur l'innocuité de la Quad, car l'elvitégravir et le cobicistat sont tous deux des médicaments nouveaux.
  Integrase inhibitor ral...  
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Eventually these will have to be added to the genotypic resistance tests commonly in use in high-income countries. Researchers are concerned that resistance to raltegravir may also result in resistance to the experimental integrase inhibitor elvitegravir (GS 9137).
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Beaucoup d’autres recherches sur les mécanismes spécifiques qui permettent au VIH de résister au raltegravir doivent être réalisées afin que nous puissions identifier d’autres mutations clés. Ces dernières devront finalement être incorporées dans les tests de résistance génotypiques couramment utilisés dans les pays riches. Les chercheurs craignent que la résistance au raltegravir puisse également conférer la résistance à l’elvitegravir (GS 9137), un autre inhibiteur de l’intégrase expérimental. La possiblité de résistance croisée entre les inhibiteurs de l’intégrase doit être étudiée en plus de profondeur.
  Elvitegravir in treatme...  
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GS-7340 is converted into tenofovir once it is inside the body. Researchers refer to drugs that are converted into another drug inside the body as pro-drugs. Preliminary results suggest that taking GS-7340 results in somewhat less tenofovir in the blood than taking tenofovir directly.
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Le GS-7340 se convertit en ténofovir une fois à l'intérieur du corps. Les chercheurs appellent ce genre de médicaments des pro-médicaments. Des résultats préliminaires laissent croire que la prise du GS-7340 donne lieu à des taux de ténofovir quelque peu moins élevés dans le sang que la prise du ténofovir lui-même. Il est donc possible que le GS-7340 cause moins de problèmes rénaux que le ténofovir, sans que son activité anti-VIH soit compromise. Des essais cliniques seront toutefois nécessaires pour évaluer cette question. Si le GS-7340 s'avère plus ou moins équivalant au ténofovir sur le plan de l'activité anti-VIH, on peut présumer que Gilead remplacera le ténofovir par le GS-7340.
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GS-7340 is converted into tenofovir once it is inside the body. Researchers refer to drugs that are converted into another drug inside the body as pro-drugs. Preliminary results suggest that taking GS-7340 results in somewhat less tenofovir in the blood than taking tenofovir directly.
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Le GS-7340 se convertit en ténofovir une fois à l'intérieur du corps. Les chercheurs appellent ce genre de médicaments des pro-médicaments. Des résultats préliminaires laissent croire que la prise du GS-7340 donne lieu à des taux de ténofovir quelque peu moins élevés dans le sang que la prise du ténofovir lui-même. Il est donc possible que le GS-7340 cause moins de problèmes rénaux que le ténofovir, sans que son activité anti-VIH soit compromise. Des essais cliniques seront toutefois nécessaires pour évaluer cette question. Si le GS-7340 s'avère plus ou moins équivalant au ténofovir sur le plan de l'activité anti-VIH, on peut présumer que Gilead remplacera le ténofovir par le GS-7340.
  The Quad (Stribild) and...  
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One clinical trial testing the Quad is called GS-US-236-0102. In this study, researchers are analyzing data from nearly 700 participants who are taking either the Quad or a triple-drug co-formulation called Atripla (efavirenz + tenofovir + FTC).
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L'un des essais cliniques examinant la Quad s'appelle la GS-US-236-0102. Les chercheurs responsables de cette étude analysent les données recueillies auprès de presque 700 participants qui prennent soit la Quad soit une triple coformulation appelée Atripla (éfavirenz + ténofovir + FTC). Gilead Sciences compte poursuivre son essai GS-US-236-0102 pour un total de 192 semaines (quatre ans environ). Il s'agit d'une étude à double insu contrôlée contre placebo, ce qui veut dire que les participants ne sauront pas quelle combinaison de médicaments ils reçoivent jusqu'à ce qu'ils quittent l'étude. Ce suivi à long terme fournira d'importantes données sur l'innocuité de la Quad, car l'elvitégravir et le cobicistat sont tous deux des médicaments nouveaux.
  Getting to know HCV pro...  
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The basic shape of polymerase is similar across HCV genotypes so, in theory, polymerase inhibitors should work against different genotypes of HCV. Furthermore, it appears difficult for HCV to develop resistance to nukes when they are used as part of combination therapy in clinical trials. An example of an HCV nuke is sofosbuvir (GS-7977).
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La forme essentielle de la polymérase est semblable, peu importe le génotype du VHC. Ainsi, en théorie, les inhibiteurs de la polymérase devraient agir contre différents génotypes du virus. De plus, il semble que le VHC ait de la difficulté à acquérir une résistance aux analogues nucléosidiques et nucléotidiques lorsque ceux-ci sont utilisés dans le cadre de thérapies combinées dans les essais cliniques. Le sofosbuvir est un exemple d'un analogue nucléosidique anti-VHC (GS-7977).
  Comparing efavirenz to ...  
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This drug is in the final stages of clinical trials prior to regulatory approval. Elvitegravir will need to be taken with a small dose of ritonavir or another booster such as cobicistat (GS-9350). Elvitegravir may be useful in some cases of raltegravir-resistant HIV.
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L'elvitégravir pourrait être une autre option. Cet inhibiteur de l'intégrase en est aux phases finales des essais cliniques qui précèdent l'approbation. Il faudra prendre l'elvitégravir avec une faible dose de ritonavir ou d'un autre agent de potentialisation comme le cobicistat (GS-9350). L'elvitégravir pourrait s'avérer utile dans certains cas où le VIH est résistant au raltégravir.
  Some emerging HCV thera...  
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Both of these protease inhibitors must be taken three times daily and can have side effects such as anemia. Therefore, interest in other HCV protease inhibitors under development—such as TMC 435350 (made by Tibotec) and GS 9256 (made by Gilead Sciences)—as well as other drugs by other companies is intense.
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Chacun de ces inhibiteurs de la protéase doit être pris trois fois par jour, et des effets secondaires sont possibles, notamment l’anémie. Ainsi, l’intérêt est fort pour d’autres inhibiteurs de la protéase VHC en voie de développement, tels que le TMC 435350 (fabriqué par Tibotec) et le GS 9256 (fabriqué par Gilead Sciences), ainsi que d’autres médicaments fabriqués par d’autres compagnies.
  The debut of the quad p...  
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The impact of boosting results in a once-daily dosing requirement of elvitegravir. The booster that Gilead Sciences has been developing is called GS-9350 or cobicistat; there is currently no publicly available brand name for this compound.
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L’elvitégravir doit être pris avec un agent de potentialisation, c’est-à-dire un deuxième médicament qui aide à accroître le taux sanguin d’elvitégravir et à le maintenir ainsi pendant plus longtemps. Grâce à l’effet de potentialisation, il est possible de prendre l’elvitégravir une seule fois par jour. Pour rendre tout cela possible, Gilead Sciences met au point un agent de potentialisation appelé GS-9350 ou cobicistat; ce composé n’a pas encore reçu de nom commercial.
  The rise of integrase i...  
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Gilead Sciences, the developer of elvitegravir, is also testing a novel PK booster for use with elvitegravir called cobicistat (GS-9350). This will allow Gilead to put several more of its drugs into one pill, for example:
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La société Gilead Sciences, créateur de l'elvitégravir, est en train de tester un autre agent PP novateur pour un usage éventuel avec l'elvitégravir; il s'agit d'un médicament appelé cobicistat (GS-9350). Ces expériences devraient permettre à Gilead d'offrir plusieurs de ses médicaments sous forme d'une seule pilule :
  Some emerging HCV thera...  
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These drugs represent another class of anti-HCV agents and interfere with an enzyme called polymerase (hence their name). Examples of polymerase inhibitors include RG7128 and RG1628 (being developed by Hoffmann-La Roche), ABT 072 and ABT 333 (being developed by Abbott) and GS 9190 (being developed by Gilead Sciences).
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Cette classe compte des agents anti-VHC qui interfèrent avec l’action d’une enzyme appelée polymérase (d’où leur nom). Des exemples comprennent le RG7128 et le RG1628 (en voie de développement chez Hoffmann-La Roche), l’ABT 072 et l’ABT 333 (en voie de développement chez Abbott) et le GS 9190 (en voie de développement chez Gilead Sciences).
  New drugs, new hope, ol...  
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integrase inhibitors – These drugs work by interfering with an enzyme used by HIV called integrase. One integrase inhibitor is called raltegravir (MK-0518) and is being developed by the pharmaceutical company Merck & Co.
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inhibiteurs de l’intégrase – Ces médicaments agissent en bloquant l’action d’une enzyme appelée intégrase qui est utilisée par le VIH. Le raltegravir (MK-0518) est un inhibiteur de l’intégrase qui est en voie de développement chez la compagnie pharmaceutique Merck & Co. Gilead Sciences travaille pour sa part au développement d’un inhibiteur de l’intégrase appelé elvitegravir (GS 9137).
  Quad (Stribild) — Safet...  
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Gilead Sciences provided the FDA with interim safety data from an ongoing study (GS-US-216-0114) in which the following regimens were being compared:
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Gilead Sciences a fourni à la FDA des données d'innocuité provisoires provenant d'une étude du nom de GS-US-216-0114 qui se poursuit et dont l'objectif consiste à comparer les régimes suivants :
  Quad (Stribild) — Safet...  
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In a trial called GS-US-236-0102 (we shorten this to trial ‘102), researchers compared the following regimens in a randomized, placebo-controlled design:
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Lors d'un autre essai randomisé, contrôlé contre placebo, portant le nom de GS-US-236-0103 (‘103 dans le reste de cet article), les chercheurs ont comparé les combinaisons suivantes :
  Sofosbuvir’s early pote...  
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Sofosbuvir (GS-7977) belongs to a class of anti-hepatitis C virus (HCV) drugs called nucleotide analogues. Sofosbuvir interferes with a protein needed by HCV and reduces the production of HCV from infected cells.
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Le sofosbuvir (GS-7977) appartient à une classe de médicaments anti-hépatite C appelés analogues nucléotidiques. Comme le sofosbuvir inhibe l'action d'une protéine nécessaire à la réplication du virus de l'hépatite C (VHC), il réduit la production de ce virus dans les cellules infectées.
  Are new drug boosters c...  
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GS 9530
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diabète
  Quad (Stribild) — Safet...  
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In trial GS-US-236-0103 (shortened to trial ‘103), researchers compared the following regimens also in a randomized, placebo-controlled design:
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Comme ces deux études avaient été conçues de manière semblable, les experts de la FDA ont souvent combiné les données des deux essais dans le cadre de leur analyse.
  Anti-HCV Agents | CATIE...  
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Daclatasvir and GS-7977
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Daclatasvir et GS-7977
  TreatmentUpdate 194 | C...  
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GS-7340 (TAF) – variations on a theme
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GS-7340 (TAF) – variations sur un thème
  Elvitegravir in treatme...  
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GS-7340 is converted into tenofovir once it is inside the body. Researchers refer to drugs that are converted into another drug inside the body as pro-drugs. Preliminary results suggest that taking GS-7340 results in somewhat less tenofovir in the blood than taking tenofovir directly.
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Le GS-7340 se convertit en ténofovir une fois à l'intérieur du corps. Les chercheurs appellent ce genre de médicaments des pro-médicaments. Des résultats préliminaires laissent croire que la prise du GS-7340 donne lieu à des taux de ténofovir quelque peu moins élevés dans le sang que la prise du ténofovir lui-même. Il est donc possible que le GS-7340 cause moins de problèmes rénaux que le ténofovir, sans que son activité anti-VIH soit compromise. Des essais cliniques seront toutefois nécessaires pour évaluer cette question. Si le GS-7340 s'avère plus ou moins équivalant au ténofovir sur le plan de l'activité anti-VIH, on peut présumer que Gilead remplacera le ténofovir par le GS-7340.
  Selected HCV drugs in d...  
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This is a nucleoside NS5B polymerase inhibitor (formerly called PSI-7977). Preliminary clinical trials have found that GS-7977 has powerful anti-HCV activity against genotype 1 strains. When GS-7977 was used together with peginterferon-alpha and ribavirin in HCV gentotype 1 volunteers who had never previously received therapy, large decreases in HCV viral load occurred in as little as three days.
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Ce médicament est un inhibiteur nucléosidique de la polymérase NS5B du VHC (qui portait autrefois le nom de PSI-7977). Les essais cliniques préliminaires ont révélé que le GS-7977 possède une activité anti-VHC puissante contre les souches du génotype 1. Lorsque le GS-7977 était utilisé en association avec le peginterféron-alpha et la ribavirine chez des volontaires porteurs du génotype 1 du VHC qui n'avaient jamais reçu de traitement auparavant, on observait des baisses importantes de la charge virale en VHC après aussi peu que trois jours. Lorsque le GS-7977 est utilisé en trithérapie avec l'interféron et la ribavirine, il semble agir efficacement contre les génotypes 2 et 3. Les effets secondaires éventuels ne sont pas encore clairs. De nombreux essais cliniques sont en cours ou prévus pour évaluer ce médicament, dont certains se déroulent en l'absence d'interféron. Les meilleures combinaisons de médicaments à utiliser avec le GS-7977 n'ont pas encore été clairement établies.
  Are new drug boosters c...  
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Gilead also has other HIV medicines that it is testing, such as the integrase inhibitor elvitegravir (GS 9137). Elvitegravir needs to be taken with a pharmacokinetic booster in order for it to be taken once daily.
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Il reste beaucoup de recherche à faire pour comprendre toutes les interactions que le GS 9350 est susceptible d’avoir, non seulement avec les autres médicaments anti-VIH, mais aussi avec de nombreux remèdes que les personnes séropositives utilisent contre les affections suivantes :
  Antioxidants | CATIE -...  
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Look MP, Rockstroh JK, Rao GS et al. Serum selenium, plasma glutathione (GSH) and erythrocyte glutathione peroxidase (GSH-Px)-levels in asymptomatic versus symptomatic human immunodeficiency virus-1 (HIV-1)-infection.
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Elbim C, Pillet S, Prevost MH, et al. Redox and activation status of monocytes fro human immunodeficiency virus-infected patients: relationship with viral load. Journal of Virology 1999;73(6):4561-4566.
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